حار بيع الببتيدات الصيدلانية باسيروتيد كاس 396091-73-9
اسم المنتج: PASIREOTIDE
المرادفات: PASIREOTIDE؛ Cyclo [(2S) -2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O- (phenylmethyl) -L-tyrosyl-L-phenylalanyl- (4R) – 4 – [[(2-aminoethyl) amino] كاربونيل] أوكسي] -L-prolyl] ؛ سوم 230 ؛ سوم 320 ؛ [(3S ، 6S ، 9S ، 12R ، 15S ، 18S ، 20R) -9- (4- أمينوبوتيل) -3-بنزيل-12- (1H-indol-3-ylmethyl) -2،5،8،11،14،17-hexaoxo-15-phenyl-6 – [(4-phenylmethoxyphenyl) methyl] -1 ، 4،7،10،13،16-hexazabicyclo [16.3.0] henicosan-20-yl] N- (2-aminoethyl) carbamate؛ SOM 230؛ SOM 320؛ CYCLO ((4R) -4- (2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY) -L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL -)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9 <& > MW: 1047.23
EINECS:
فئات المنتجات:
ملف Mol: 396091-73-9.mol
في أبريل 2012 ، وافقت المفوضية الأوروبية على الباسيروتيد لعلاج مرض كوشينغ ( CD) في المرضى البالغين الذين لم يستجيبوا للتدخل الجراحي لجراحة الجراحة ليس خيارًا. تمت الموافقة على Pasireotide لنفس المؤشر من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في ديسمبر 2012. باسيروتيد (أيضًا k المعروف باسم SOM230) هو هيكسا ببتيد حلقي يعمل بمثابة نظير السوماتوستاتين لمنع إطلاق ACTH. السوماتوستاتين عبارة عن ببتيدات دورية تتكون من 14 و 28 من الأحماض الأمينية التي تلعب دورًا مهمًا في تنظيم إفراز الغدد الصماء والغدد الصماء في العديد من الأنسجة من خلال آلية مثبطة. هناك خمسة أنواع فرعية معروفة من مستقبلات السوماتوستاتين (SSTRs). ترتبط السوماتوستاتينات الطبيعية بتقارب كبير مع جميع الأنواع الفرعية الخمسة ، ومع ذلك ، فإن استخدامها العلاجي محدود بسبب التحلل السريع في البلازما. نشأ باسيروتيد من الجهود المبذولة لتحديد محاكيات السوماتوستاتين ذات التأثيرات المثبطة طويلة الأمد. بدءًا من ببتيد السوماتوستاتين المكون من 14 حمضًا أمينيًا ، كشف مسح منهجي للألانين عن بقايا كانت ضرورية لربط النوع الفرعي للمستقبلات ، بما في ذلك مناطق b-turn الرئيسية والمخلفات المجاورة. أعطى وضع العناصر الهيكلية الرئيسية كأحماض أمينية غير طبيعية في العمود الفقري حلقي الهيكسا ببتيد باسيريوتيد.
PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
نقطة الغليان 1351.4 ± 65.0 درجة مئوية (المتوقعة)
الكثافة 1.36 ± 0.1 جم / سم 3 (متوقع)
pka 11.86 ± 0.46 (متوقع)
مرجع قاعدة بيانات CAS 396091-73-9
وظيفة وتطبيق PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
كمثبط للنمو النظير الذي يرتبط بمستقبلات متعددة ، وقد ثبت أن الباسيروتيد أكثر فعالية من نظائر مثبطات النمو مثل أوكتريوتيد ولانريوتيد في علاج ضخامة النهايات والأورام السرطانية ومرض كوشينغ ، سواء في التجارب قبل السريرية مثل الاختبارات الخلوية والدراسات على الحيوانات ، التجارب السريرية. أكدت نتائج تجربة المرحلة الثانية وتجربة المرحلة الثالثة على الباسيروتيد أن الباسيروتيد هو علاج جديد لتضخم الأطراف الجديد أو المستمر والأورام السرطانية المنتشرة ، وقد يكون الخيار الأول للعلاج الدوائي لمرض كوشينغ.
المراجعات
لا توجد مراجعات بعد.