Enfuvirtide/ Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0 For Anti HIV
Όνομα προϊόντος: Enfuvirtide
Ακολουθία: Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys< &>-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2
Συνώνυμα: Enfuvirtide; T-2;Οξεική ενφουβιρτίδη (T-20);ENFUVIRTIDE(T-20) 98+%;Enfurvitide(T-20);Pentafuside;Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile -Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn -Trp-Phe-NH{2};Enfuvirtide;Aids059486
CAS: 159519-65-0
MF: C204H301N51O64
MW: 4491,92
EINECS: 641-Proate<38 : proteins;Peptide
Mol Αρχείο: 159519-65-0.mol
Είναι ένας συνθετικός αναστολέας πεπτιδίων της σύντηξης του HIV, ο οποίος μπορεί να συνδεθεί με τη γλυκοπρωτεΐνη του περιβλήματος του ιού και να αποτρέψει τις διαμορφωτικές αλλαγές που είναι απαραίτητες για τον ιό Το πεπτίδιο Enfevir προέρχεται από μια φυσικά απαντώμενη αλληλουχία αμινοξέων στην περιοχή HR2 του gp41. Προσομοιώνοντας τη δραστηριότητα του τομέα HR2 και ανταγωνιστικά δεσμεύοντας τον τομέα HR1 του gp41, το πεπτίδιο Enfevir αποτρέπει την αλληλεπίδραση μεταξύ HR1 και HR2 και τις αλλαγές στη διαμόρφωση του Gp41, αποτρέποντας έτσι τη σύντηξη του ιού με τα κύτταρα-ξενιστές.
Η ενφουβιρτίδη είναι η πρώτη από μια νέα κατηγορία θεραπευτικών για τον HIV που παρεμβαίνει στην είσοδο του HIV-1 αναστέλλοντας τη σύντηξη ιικών και κυτταρικών μεμβρανών. Συνδέεται με την πρώτη επανάληψη επταδών (HR1) στην υπομονάδα ghe gp41 της γλυκοπρωτεΐνης του περιβλήματος του ιού και αποτρέπει τις διαμορφωτικές αλλαγές που απαιτούνται για τη σύντηξη με τις κυτταρικές μεμβράνες, αντιπροσωπεύοντας έτσι έναν νέο μηχανισμό. Είναι ένας ισχυρός αναστολέας αυτής της δέσμευσης με ένα IC50 σε εργαστηριακά και πρωτεύοντα στελέχη (HIV-1 clades A-G) που κυμαίνονται από 4 έως 280 nM (18-1260 ng/mL), αλλά δεν έχει ουσιαστικά καμία δράση έναντι του HIV-2. Λόγω του μοναδικού μηχανισμού του, δεν παρουσιάζει διασταυρούμενη αντίσταση σε NRTI, NNRTI και PI. Παρασκευάζεται με χημική σύνθεση, χρησιμοποιώντας συνδυασμό βημάτων διαλύματος και στερεάς φάσης. Τα βήματα στερεάς φάσης χρησιμοποιούν προστασία fmoc και την ευαίσθητη σε οξύ ρητίνη 2-χλωροτριτυλοχλωριδίου για την παραγωγή πεπτιδίων μήκους που κυμαίνονται από εννέα έως δεκαέξι αμινοξέα.
Enfuvirtide/ Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0 Chemical Properties
θερμοκρασία αποθήκευσης. -20°C
μορφή σκόνης
χρώμα λευκό έως υπόλευκο
Χρήσεις του Enfuvirtide/ Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0
Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με φάρμακα ανάστροφης μεταγραφάσης για τον άνθρωπο λοίμωξη από τον ιό της ανοσοανεπάρκειας (HIV).
Αξιολογήσεις
Δεν υπάρχει καμία αξιολόγηση ακόμη.