Péptido de la diabetes

En la actualidad, los fármacos peptídicos se han utilizado en diferentes áreas terapéuticas, como diabetes, alergia, antiinfecciosos, obesidad, diagnóstico, oncología, artritis y enfermedades cardiovasculares. En comparación con los fármacos químicos de molécula pequeña tradicionales, los fármacos de péptidos activos tienen ventajas únicas, como un peso molecular pequeño, una estructura simple y ausencia de inmunogenicidad; mecanismo de acción claro y efectos secundarios bajos; alta pureza sintética y fácil síntesis. En los últimos años, la tasa de crecimiento compuesto del mercado global de fármacos peptídicos está por encima del 12%, y el tamaño del mercado se acerca a los 20.000 millones de dólares, que es más alto que el mercado global de fármacos. Según Transparency Market Research, se espera que el mercado global de fármacos peptídicos alcance los 23.700 millones de dólares estadounidenses en 2020, convirtiéndose en una dirección importante para la I + D de nuevos fármacos de las empresas farmacéuticas extranjeras. Los gigantes farmacéuticos Pfizer, Merck, Roche, Eli Lilly, Novartis, Sanofi, Bayer y otras grandes empresas farmacéuticas multinacionales han estado invirtiendo en la investigación y el desarrollo de fármacos peptídicos en los últimos años. En la actualidad, los fármacos peptídicos representativos a nivel mundial son liraglutida, dulaglutida, acetato de glatiramer, acetato de leuprorelina, acetato de octreotida, goserelina y eserina. goserelina y exenatida, etc.

Ahora péptidos contra la diabetes que incluyen acetato de exenatida CAS 141732-76-5, GLP-1 (7-37) CAS 106612-94-6, Glucagon CAS 16941-32-5, Dulaglutide CAS 923950-08-7, Albiglutide CAS 782500-75 -8, Liraglutide CAS 204656-20-2, Lisiraglide CAS 320367-13-3, Acetato de pramlintida CAS 196078-30-5, Tirzepatide CAS 2023788-19-2, Semaglutide Cas 910463-68-2.

La diabetes es una enfermedad crónica con muchos factores de riesgo, una patogénesis compleja y un curso de por vida. Los pacientes con hiperglucemia suelen ir acompañados de hipertensión, hiperlipidemia y resistencia a la insulina. La hipertensión y la hiperglucemia a menudo ocurren juntas, mientras que alrededor del 60% de los pacientes con hipertensión pueden tener un aumento de azúcar en sangre o tolerancia anormal a la glucosa.

La prediabetes se basa principalmente en intervenciones en el estilo de vida, y la etapa inicial es el control de la glucosa en sangre con fármacos hipoglucemiantes orales representados por metformina. Cuando la hemoglobina glicosilada del paciente aún excede 7 después de la dosis alta de fármacos hipoglucemiantes orales, se requiere terapia con insulina. La insulina es la parte más importante del tratamiento de tercera y cuarta línea y la última línea de defensa para los pacientes diabéticos. En los últimos años, los inhibidores de la DPP-4, los agonistas del receptor de GLP-1 y los fármacos inhibidores de SGLT2 han crecido a un ritmo considerable.

En la década de 1980, se descubrió que el péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) tenía efectos fisiológicos como la estimulación dependiente de la glucosa de la síntesis y secreción de insulina, la inhibición de la apoptosis de las células B de los islotes y la supresión de la secreción de glucagón. y el polipéptido secretor de proinsulina (GIP) dependiente de glucosa son liberados por el intestino a lo largo del día y sus niveles aumentan después de las comidas. GLP-1 y GIP aumentan la síntesis y liberación de insulina cuando las concentraciones de glucosa en sangre son normales o elevadas. la actividad de GLP-1 y GIP es inhibida por la dipeptidil peptidasa DPP-IV (DPP-IV), que hidroliza rápidamente el enteroglucagón y lo inactiva. La inhibición de la actividad de la DPP-IV reduce la degradación del enteroglucagón, que aumenta la concentración de GLP-1 y GIP activos en el plasma y promueve la liberación de insulina, reduciendo así los niveles de glucosa en sangre. Por lo tanto, los fármacos peptídicos basados ​​en la inhibición de DPP-IV también son puntos calientes para el desarrollo, pero la investigación actual todavía se centra en el desarrollo y la utilización de péptidos funcionales relacionados, y no se ha informado al mercado de fármacos peptídicos relacionados. La mayoría de los fármacos peptídicos aprobados para el control de la glucemia en pacientes diabéticos son agonistas del receptor de GLP-1, y hay 8 agonistas del receptor de GLP-1 disponibles en todo el mundo, a saber, somalutida, exenatida, liraglutida, abilify, dulaglutida, lisnatida y benalutida. En lo que respecta a la somalutida, la reducción de la glucosa y la pérdida de peso en los pacientes diabéticos tipo 2 tratados con una inyección semanal de somalutida fueron significativamente mejores que el placebo, la selegilina, la insulina glargina U100 y la exenatida de liberación prolongada. Y las formulaciones semanales de dulaglutida, liraglutida, somalutida y exenatida son formulaciones de acción prolongada que pueden mantenerse durante una semana. Sin embargo, existen algunos efectos adversos de los agonistas del receptor de GLP-1, que generalmente no afectan el tratamiento, como exelutida y liraglutida que tienen un leve aumento de la frecuencia cardíaca.