Venta caliente de péptidos farmacéuticos Pasireotide CAS 396091-73-9

Venta caliente de péptidos farmacéuticos Pasireotide CAS 396091-73-9

Nombre del producto: PASIREOTIDE
Sinónimos: PASIREOTIDE; Ciclo [(2S) -2-fenilglicil-D-triptofil-L-lisil-O- (fenilmetil) -L-tirosil-L-fenilalanil- (4R) – 4 – [[[(2-aminoetil) amino] carbonil] oxi] -L-prolilo]; SOM 230; SOM 320; [(3S, 6S, 9S, 12R, 15S, 18S, 20R) -9- (4- aminobutil) -3-bencil-12- (1H-indol-3-ilmetil) -2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-fenil-6 – [(4-fenilmetoxifenil) metil] -1, 4,7,10,13,16-hexazabiciclo [16.3.0] henicosan-20-il] N- (2-aminoetil) carbamato; SOM 230; SOM 320; CICLO ((4R) -4- (2-AMINOETILLCARBAMOILOXIA) -L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL -)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9 <& > MW: 1047.23
EINECS:
Categorías de productos:
Mol Archivo: 396091-73-9.mol

En abril de 2012, la Comisión Europea aprobó la pasireotida para el tratamiento de la enfermedad de Cushing ( CD) en pacientes adultos que no han respondido a la intervención quirúrgica o para los que la cirugía no es una opción. La pasireotida fue aprobada para la misma indicación por la FDA de EE. UU. En diciembre de 2012. (conocido como SOM230) es un ciclohexapéptido que actúa como un análogo de la somatostatina para inhibir la liberación de ACTH. Las somatostatinas son péptidos cíclicos de 14 y 28 aminoácidos que desempeñan un papel importante en la regulación de la liberación endocrina y exocrina en muchos tejidos a través de un mecanismo inhibidor. Hay cinco subtipos conocidos de receptores de somatostatina (SSTR). Las somatostatinas naturales se unen con alta afinidad a los cinco subtipos, sin embargo, su uso terapéutico está limitado por la rápida degradación en plasma. La pasireotida surgió de los esfuerzos para identificar un somatostatinmimético con efectos inhibidores de larga duración. Comenzando con un péptido de somatostatina de 14 aminoácidos, una exploración sistemática de alanina reveló residuos que eran esenciales para la unión del subtipo de receptor, incluidas regiones clave de giro b y residuos adyacentes. La colocación de los elementos estructurales clave como aminoácidos no naturales en una cadena principal de ciclohexapéptido dio pasireotida.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Punto de ebullición 1351,4 ± 65,0 ° C (predicho)
densidad 1,36 ± 0,1 g / cm3 (Previsto)
pka 11,86 ± 0,46 (Previsto)
Referencia de la base de datos CAS 396091-73-9

Función y aplicación de PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Como inhibidor del crecimiento Como análogo que se une a múltiples receptores, se ha demostrado que la pasireotida es más eficaz que los análogos inhibidores del crecimiento como la octreotida y la lanreotida en el tratamiento de la acromegalia, los tumores carcinoides y la enfermedad de Cushing, tanto en ensayos preclínicos como en ensayos celulares y estudios en animales, y en ensayos clínicos. Los resultados del ensayo de fase II y un ensayo de fase III sobre pasireotida han confirmado que pasireotide es un nuevo tratamiento para la acromegalia persistente y los tumores carcinoides metastásicos nuevos o persistentes, y puede ser la primera opción de tratamiento farmacológico para la enfermedad de Cushing.