Peptidi farmaceutici di vendita calda Pasireotide CAS 396091-73-9

Peptidi farmaceutici di vendita calda Pasireotide CAS 396091-73-9

Nome del prodotto: PASIREOTIDE
Sinonimi: PASIREOTIDE;Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-triptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)- 4-[[[(2-amminoetil)ammino]carbonil]ossi]-L-prolil];SOM 230;SOM 320;[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- amminobutil)-3-benzil-12-(1H-indol-3-ilmetil)-2,5,8,11,14,17-esaosso-15-fenil-6-[(4-fenilmetossifenil)metil]-1, 4,7,10,13,16-esazabiciclo[16.3.0]henicosan-20-il]N-(2-amminoetil)carbammato;SOM 230;SOM 320;CICLO((4R)-4-(2-AMINOETILCARBAMOYLOXY)) -L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRIPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9<& >MW: 1047.23
EINECS:
Categorie di prodotti:
Mol File: 396091-73-9.mol

Nell'aprile 2012, la Commissione Europea ha approvato il pasireotide per il trattamento della malattia di Cushing ( CD) in pazienti adulti che non hanno risposto all'intervento chirurgico per il quale la chirurgia non è un'opzione. Il pasireotide è stato approvato per la stessa indicazione dalla FDA degli Stati Uniti nel dicembre del 2012. Pasireotide (anche k noto come SOM230) è un cicloesapeptide che agisce come un analogo della somatostatina per inibire il rilascio di ACTH. Le somatostatine sono peptidi ciclici di 14 e 28 aminoacidi che svolgono un ruolo importante nella regolazione del rilascio endocrino ed esocrino in molti tessuti attraverso un meccanismo inibitorio. Esistono cinque sottotipi noti di recettori della somatostatina (SSTR). Le somatostatine naturali si legano con elevata affinità a tutti e cinque i sottotipi, tuttavia il loro uso terapeutico è limitato dalla rapida degradazione nel plasma. Il pasireotide è nato dagli sforzi per identificare un somatostatinomimetico con effetti inibitori di lunga durata. Partendo da un peptide di somatostatina di 14 aminoacidi, una scansione sistematica dell'alanina ha rivelato residui essenziali per il legame del sottotipo di recettore, comprese le regioni chiave del turno b e i residui adiacenti. Posizionando gli elementi strutturali chiave come amminoacidi innaturali in uno scheletro cicloesapeptidico ha dato il pasireotide.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Punto di ebollizione 1351.4±65,0 °C (previsto)
densità 1,36±0,1 g /cm3(Predicted)
pka 11.86±0.46(Predicted)
Cas DataBase Reference 396091-73-9

Funzione e applicazione di PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Come inibitore della crescita analogo che si lega a più recettori, il pasireotide ha dimostrato di essere più efficace degli analoghi degli inibitori della crescita come l'octreotide e il lanreotide nel trattamento dell'acromegalia, dei tumori carcinoidi e della malattia di Cushing, sia in studi preclinici come test cellulari e studi sugli animali, sia in test clinici. I risultati dello studio di fase II e uno studio di fase III sul pasireotide hanno confermato che il pasireotide è un nuovo trattamento per l'acromegalia nuova o persistente e per i tumori carcinoidi metastatici e potrebbe essere la prima scelta di trattamento farmacologico per la malattia di Cushing.