Jualan Panas Peptida Farmaseutikal Pasireotide CAS 396091-73-9

Jualan Panas Peptida Farmaseutikal Pasireotide CAS 396091-73-9

Nama Produk: PASIREOTIDE
Sinonim: PASIREOTIDE;Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)- 4-[[[(2-aminoethyl)amino]karbonil]oksi]-L-prolyl];SOM 230;SOM 320;[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- aminobutyl)-3-benzyl-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-phenyl-6-[(4-phenylmethoxyphenyl)methyl]-1, 4,7,10,13,16-hexazabicyclo[16.3.0]henicosan-20-yl] N-(2-aminoethyl)carbamate;SOM 230;SOM 320;CYCLO((4R)-4-(2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY) -L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9<& >MW: 1047.23
EINECS:
Kategori Produk:
Fail Mol: 396091-73-9.mol

Pada April 2012, Suruhanjaya Eropah meluluskan pasireotide untuk rawatan Penyakit Cushing ( CD) pada pesakit dewasa yang tidak bertindak balas terhadap campur tangan pembedahan atau yang pembedahan bukan pilihan.Pasireotide telah diluluskan untuk petunjuk yang sama oleh FDA AS pada Disember 2012. Pasireotide (juga k sekarang sebagai SOM230) ialah sikloheksapeptida yang bertindak sebagai analog somatostatin untuk menghalang pembebasan ACTH. Somatostatin ialah peptida kitaran 14 dan 28 asid amino yang memainkan peranan penting dalam mengawal pelepasan endokrin dan dekokrin dalam banyak tisu melalui mekanisme perencatan. Terdapat lima subjenis reseptor somatostatin (SSTR) yang diketahui. Somatostatin semula jadi mengikat dengan pertalian tinggi kepada semua lima subtipe, walau bagaimanapun, penggunaan terapeutiknya dihadkan oleh kemerosotan pesat dalam plasma. Pasireotide timbul daripada usaha untuk mengenal pasti somatostatinmimetik dengan kesan perencatan yang berpanjangan. Bermula dengan peptida somatostatin asid 14-amino, imbasan alanin yang sistematik mendedahkan sisa yang penting untuk pengikatan subjenis reseptor, termasuk kawasan pusingan b utama dan residu bersebelahan. Meletakkan unsur-unsur struktur utama sebagai asid amino tidak semulajadi dalam tulang belakang sikloheksapeptida memberikan pasireotide.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Takat didih 1351.4±65.0 °C(Diramalkan)
ketumpatan 1.36±0.1 /cm3(Diramalkan)
pka 11.86±0.46(Diramalkan)
Rujukan Pangkalan Data CAS 396091-73-9

Fungsi dan Aplikasi PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Sebagai perencat pertumbuhan analog yang mengikat kepada pelbagai reseptor, pasireotide telah terbukti lebih berkesan daripada analog perencat pertumbuhan seperti octreotide dan lanreotide dalam rawatan akromegali, tumor karsinoid dan penyakit Cushing, kedua-duanya dalam ujian praklinikal seperti ujian selular dan kajian haiwan, dan dalam ujian klinikal. Keputusan percubaan fasa II dan satu percubaan fasa III pada pasireotide telah mengesahkan bahawa pasireotide ialah rawatan baharu untuk tumor karsinoid akromegali dan metastatik yang baru atau berterusan, dan mungkin merupakan pilihan pertama rawatan ubat untuk penyakit Cushing.