Nesiritid / BNP-32 (HUMAN) CAS 124584-08-3 Mozkový natriuretický peptid pro srdeční selhání

Nesiritid / BNP-32 (HUMAN) CAS 124584-08-3 Mozkový natriuretický peptid pro srdeční selhání

Název produktu: Nesiritide / BNP-32 (HUMAN)
Synonyma: Nesiritid,Brain Natriuretic Peptide-32 člověk,BNP-32, >98%;BNP-32 (lidský) hydrochlorid;Nesiritid [USAN:INN] ;SPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH (DISULFIDOVÝ MOST: 10-26);SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER -SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS;H-SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY -ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS-OH;H-SER-PRO-LYS -MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL -LEU-ARG-ARG-HIS-OH (DISULFIDOVÝ MOST: 10-26);BRAIN NATRIURETICKÝ PEPTID (1-32), LIDSKÝ
CAS: 124584-08-3
MF: C143H244N50O42S4
MW: 3464.04
EINECS: 1312995-182-4
Kategorie produktů:
Mol File: 124584-08-3.mol

Nesiritid byl zaveden v USA jako nová intravenózní léčba pro pacienty s akutně dekompenzované městnavé srdeční selhání, kteří mají dušnost v klidu nebo s minimální aktivitou ity. Nesiritid je první lidská rekombinantní forma silného vazodilatačního natriuretického peptidu typu B (také známého jako mozkový natriuretický peptid), přirozeně se vyskytujícího peptidu o 32 aminokyselinách se strukturou kruhu o 17 aminokyselinách vázanou disulfidovou vazbou. Nesiritid se váže na receptor natriuretického peptidu Atype na povrchu endoteliálních buněk a buněk hladkého svalstva, čímž stimuluje produkci druhého posla cGMP, který zprostředkovává převážně relaxaci buněk hladkého svalstva cév. Usnadňuje také vylučování sodíku a vody ledvinami a snižuje sekreci některých hormonů, jako je adrenalin, angiotensin II, aldosteron a endotelin, které vyvolávají dlouhodobé škodlivé účinky včetně konstrikce krevních cév a zvýšení krevního tlaku. V klinických studiích s pacienty se srdečním selháním nesidtid v závislosti na dávce snižoval tlak v plicních kapilárách, tlak v pravé síni a systémovou vaskulární rezistenci a zvyšoval srdeční index bez ovlivnění srdeční frekvence. Hlavním pozorovaným nežádoucím účinkem byla hypotenze závislá na dávce. Ve srovnávací studii fáze III bylo zjištěno, že nesiritid je lepší než iv. nitroglycerin v jeho hemodynamických účincích, stejně jako snadnější podávání a lepší snášenlivost. Nesiritid je odstraňován proteolytickým štěpením enzymem neutrální endopeptidázou NEP24.11 a vazbou na natriuretický peptidový receptor typu C s následnou endocytózou a intracelulární lysozomální hydrolýzou. Protože má krátký poločas (18 minut), nesiritid se podává jako bolusová infuze 21 μg/kg, po níž následuje kontinuální udržovací infuze rychlostí 0,011 μg/kg/min obvykle po dobu 24–48 hodin.

Nesiritid / BNP-32 (HUMAN) CAS 124584-08-3 Chemické vlastnosti
BNP-32 (HUMAN) Chemické vlastnosti
hustota 1,52±0,1 g/cm3 (předpoklad)
RTECS EE1534000
tepl. −20°C
forma prášku
Rozpustnost ve vodě Rozpustná ve vodě při 1 mg/ml
CAS DataBase Reference 124584-08-3

Funkce a aplikace Nesiritidu / BNP-32 (HUMAN) CAS 124584-08-3
Léčba městnavého srdečního selhání (antagonista renin-angiotenzinového systému).