Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 je antidiabetikum, které lze také použít při výzkumu rakoviny tlustého střeva

Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 je antidiabetikum, které lze také použít při výzkumu rakoviny tlustého střeva

Název produktu: Pramlintid acetát
Synonyma: AMYLIN (HUMAN), 25-L-PROLINE-28-L-PROLINE-29-L-PROLINE-, ACETÁT (SŮL), HYDRÁT;pramlintidacetát; hydrát pramlintidacetátu ;25-L-Prolin-28-L-prolin-29-L-prolin-aMylin (huMan) acetát hydrát;AC-137 acetát hydrát, SyMlin acetát hydrát; Tripo-aMylin acetát hydrát; Pramlintid acetát, Amylin Rat; Pramlintid acetát fandachem
CAS: 196078-30-5
MF: C173H273N51O56S2
MW: 4027,46
EINECS:
Kategorie produktů: Aminokyseliny a deriváty;Základy a příbuzná činidla;Heterová analoga;Heter & Fine Chemicals;Nucleotides;Peptide;Pharmaceuticals
Mol File: 196078-30-5.mol

Pramlintide acetát je injekční analog lidského amylinu, který byl uveden na trh pro léčbu typu 1 i typu 2 diabetes ve spojení s inzulínem. I když je to také 37-aminokyselinový peptid, liší se od svého původního předchůdce substitucí Ala-25, Ser-28 a Ser-29 proliny. Tyto modifikace nejen zlepšují rozpustnost peptidu, ale také eliminují agregaci pozorovanou u amylinu, což vede ke stabilnímu syntetickému analogu se zachováním biologické aktivity, který je vhodný pro farmaceutické použití. Jako indikace účinnosti inhibuje pramlintid acetát vazbu radiojodovaného potkaního amylinu na membrány potkaního nucleus accumbens s hodnotou Ki 23 pM. Jeho mechanismus účinku napodobuje amylin; jako neurohormon, který je společně sekretován s inzulínem z pankreatických β buněk v reakci na jídlo, se podílí na homeostáze glukózy. Oba peptidy snižují postprandiální hladiny glukózy inhibicí glukagonu a omezením vagusem zprostředkované rychlosti vyprazdňování žaludku, čímž zpomalují střevní absorpci sacharidů. Kromě toho má amylin nebo Pramlintid acetát další výhodu v navození postprandiální sytosti, což vede ke ztrátě hmotnosti u pacientů s diabetem 2. typu. Protože pramlintid-acetát zpomaluje vyprazdňování žaludku, je kontraindikován u pacientů s gastroparézou a u pacientů užívajících léky, které mění gastrointestinální motilitu (anticholinergika, jako je atropin) nebo zpomalují střevní absorpci živin (jako jsou inhibitory α-glukosidázy). Pramlintid acetát je také kontraindikován u pacientů s hypoglykemickými sklony; vzhledem k současnému podávání s inzulínem je rizikem těžká hypoglykémie vyvolaná inzulínem. Mezi nejčastěji hlášené nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, anorexie, bolest hlavy, bolest břicha, únava, závratě, kašel a faryngitida.

Funkce a aplikace CAS 196078-30-5

Pramlintide acetát je syntetický analog pankreatického amyloidního polypeptidu (Amylin, amylopektin) a je po inzulínu druhým lékem schváleným pro léčbu diabetu 1. typu. V klinické praxi se pramlintid používá jako adjuvantní lék k léčbě diabetu 1. a 2. typu především u pacientů s diabetem, u kterých se nepodařilo dosáhnout očekávaných výsledků se samotným inzulinem a s kombinací inzulinu a sulfonylurey a metforminu. Pramlintid lze použít v kombinaci s inzulinem, ale nemůže nahradit inzulin.