Enfuvirtide/Enfuvirtide Acetat CAS 159519-65-0 für Anti-HIV

Enfuvirtide/Enfuvirtide Acetat CAS 159519-65-0 für Anti-HIV

Produktname: Enfuvirtid
Sequenz: Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys< &>-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2
Synonyme: Enfuvirtide; T-2;Enfuvirtidacetat (T-20);ENFUVIRTIDE (T-20) 98+%;Enfurvitid (T-20);Pentafusid;Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile -Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn -Trp-Phe-NH{2};Enfuvirtide;Aids059486
CAS: 159519-65-0
MF: C204H301N51O64
MW: 4491.92
EINECS: 641-385-0
Produktkategorien : Proteine;Peptid
Mol File: 159519-65-0.mol

Es ist ein synthetischer Peptid-Inhibitor der HIV-Fusion, der an das virale Hüllglykoprotein binden und die für das Virus notwendigen Konformationsänderungen verhindern kann mit der Zellmembran zu fusionieren, wodurch die Replikation von HIV-1 gehemmt wird. Das Enfevir-Peptid leitet sich von einer natürlich vorkommenden Aminosäuresequenz in der HR2-Domäne von gp41 ab. Durch die Simulation der Aktivität der HR2-Domäne und die kompetitive Bindung an die HR1-Domäne von gp41 verhindert das Enfevir-Peptid die Interaktion zwischen HR1 und HR2 sowie Veränderungen in der Konfiguration von Gp41 und verhindert so die Fusion des Virus mit Wirtszellen.

Enfuvirtide ist das erste einer neuen Klasse von HIV-Therapeutika, das das Eindringen von HIV-1 durch Hemmung der Fusion von Virus- und Zellmembranen verhindert. Es bindet an das erste Heptad-Repeat (HR1) in der ghe gp41-Untereinheit des viralen Hüllglykoproteins und verhindert die für die Fusion mit Zellmembranen erforderlichen Konformationsänderungen, was einen neuen Mechanismus darstellt. Es ist ein potenter Inhibitor dieser Bindung mit einem IC50 in Labor- und Primärisolaten (HIV-1-Kladen A–G) im Bereich von 4 bis 280 nM (18–1260 ng/ml), hat jedoch praktisch keine Aktivität gegen HIV-2. Aufgrund seines einzigartigen Mechanismus zeigt es keine Kreuzresistenz gegenüber NRTI, NNRTI und PIs. Es wird durch chemische Synthese hergestellt, wobei eine Kombination aus Lösungs- und Festphasenschritten verwendet wird. Die Festphasenschritte nutzen den fmoc-Schutz und das säureempfindliche 2-Chlortritylchlorid-Harz, um Peptide mit Längen im Bereich von neun bis sechzehn Aminosäuren herzustellen.

Enfuvirtid/ Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0 Chemische Eigenschaften
Lagertemp. -20°C
Pulverform
Farbe weiß bis cremefarben

Verwendungen von Enfuvirtide/Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0
Wird in Kombination mit Reverse-Transkriptase-Medikamenten für den Menschen verwendet Infektion mit dem Immunschwächevirus (HIV).